Vi vet alle om olje og vann: De blander seg ikke.

Fosfolipider er imidlertid det tosidige unntaket som beviser denne regelen. Den ene siden av et fosfolipidmolekyl elsker å henge ut i vann, mens den andre vender seg bort fra det som den mest redde huskekken.

På midten av 1960-tallet oppdaget Dr. Alec Bangham at når spredt i vann, fosfolipider samles i lukkede, sfæriske vesikler kalt liposomer. De vannelskende sidene danner en beskyttende barriere rundt sine fete naboer i det som kalles en lipid-dobbeltlag (membranene som omgir cellene våre er laget av de samme tingene).

"Du kan ikke liste for mange systemer med et så fint sett med egenskaper, " sa Vladimir Torchilin, en universitets utmerket professor ved Northeastern University, som nylig mottok Bangham-prisen for sine enestående bidrag til studiet av liposomer.

"De er enkle å lage og enkle å skalere opp, " la han til. "Du kan ganske enkelt laste dem med mange typer medisiner. De er helt biokompatible. Og de er stabile nok til å eksistere i noen timer i kroppen."

Av disse grunnene innså Torchilin og kollegene raskt at liposomer ville gjøre store bærere for målrettet medisinelevering. På slutten av 1970-tallet demonstrerte de at disse praktiske kreasjonene kunne funksjonaliseres med proteiner som diskriminert hjem til bestemte celletyper, for eksempel hjerte- eller kreftceller. Som mikroskopiske "persontog", forklarte Torchilin, kunne liposomer være utformet for å transportere medisiner til et ønsket sluttmål.

I dag fokuserer Torchilins forskning på levering av kreftmedisiner. I stedet for persontog, fungerer liposomene som trojanske hester, og leverer de giftige effektene av cellegift direkte til cellene vi ønsker å ødelegge. Fordi denne tilnærmingen bringer en høyere konsentrasjon av medikament direkte til svulsten, forklarte Torchilin, den "lar deg redusere den totale dosen du administrerer, noe som igjen reduserer nivået av cytotoksisk respons fra normalt vev."

De første liposomale medisinene, som ble godkjent på midten av 1990-tallet, fokuserer på et kjennetegn ved vaskulaturen som forsyner svulster. "Tumorblodkar er lekker, " sa Torchilin. "Og partiklene faller gjennom blodkarene inn i tumorvevet." Men, forklarte han, at dette fremdeles gir rom for at stoffet ved en tilfeldighet kan rettes mot sunt vev.

Torchilin og kollegene hans utvikler for tiden plattformer som induserer kreftceller til å internalisere liposomer direkte. Når vesiklene brytes, frigjøres innholdet utelukkende inne i cellen. Selv om det fremdeles ikke er idiotsikkert, gjør denne typen aktiv målretting at klinikere kan levere mye mer effektive behandlinger.

Legemidlet doxorubicin har for eksempel blitt brukt i nesten et halvt århundre. Men det er svært giftig for mange celletyper inkludert hjerteceller. Hjertesykdom - en ødeleggende sykdom i seg selv - er en bivirkning av stoffet. Men en gang inne i et liposom, kommer doxorubicin mye sjeldnere i kontakt med sunne celler. Dette åpner også for høyere doseringer, noe som igjen forbedrer stoffets allerede gode effektivitet.

Totalt sett sa Torchilin, "målet med laboratoriet er å redde liv fra tid til annen." Kreft er en svært nyansert sykdom og målrettet medisinelevering er fremdeles ikke perfekt, sier Torchilin, men de siste tiårene har det kommet ganske langt. Han er sikker på at innovasjonene vil fortsette å forbedre leveringsplattformene.

Dr. Torchilin vil holde et foredrag om sine prestasjoner innen liposomforskning på Liposome Research Days-møtet i Hangzhou Kina 12. oktober 2012.

Levert av Northeastern University